腹泻指粪便未处于本来的固体状态，某种因素使大便中的水分增加并形成水样状态，1日内大便中水分达到200ml，或者人工肛门排水量超过200g，被定义为腹泻。腹泻不仅造成患者生活质量下降，还影响抗肿瘤治疗，有时不得不中断治疗。严重的腹泻可能造成脱水、电解质紊乱、肾脏衰竭、体循环失调，甚至死亡。腹泻伴有中性粒细胞减少时可引发败血症。
肠粘膜上皮细胞比其他体细胞分裂更活跃，更容易受到抗癌药物和放射线的损害，肠粘膜上皮细胞受损是腹泻的主要原因。容易引起腹泻的抗癌药物有伊立替康、氟尿嘧啶制剂，阿糖胞苷，阿霉素，甲氨蝶呤(大剂量给药时)。
伊利替康引起的腹泻分早发性和延迟性两种。目前认为早发性与乙酰胆碱作用相关;延迟性腹泻因伊利替康的活性代谢产物SN-38直接伤害胃肠道粘膜而发生。SN-38也可直接伤害粘膜，经肝代谢后被胆汁带入肠道，再次生成SN-38，双重伤害肠粘膜。
5-FU在胸苷磷酸化酶作用下代谢为FdUMP，在卵状磷酸核糖基转移酶(OPRT)作用下代谢为FUMP。它们分别抑制DNA和RNA的合成，发挥抗癌作用，当它们作用于肠粘膜上皮细胞时引发腹泻。替吉奥中所含的奥曲西钾分布在胃肠道上可以抑制OPRT，从而抑制胃肠道中FUMP的生成，减少腹泻频率。
其他因素，除抗癌药物外，癌症患者腹泻还与胃切除术、开腹手术、癌性腹膜炎的肠粘连、肠道菌群失衡，药物性肠炎，管饲，恶液质(营养不良)、焦虑等精神因素有关。
早发性腹泻发生于给药(如伊利替康)时或给药结束的时间点，通常为一过性腹泻。延迟性腹泻发生于给药后24小时至2周内，通常为持续腹泻。
UGT酶包含许多基因类型(单核苷酸多态性)，在没有UGT1A1* 6和UGT1A1 *28突变时，伊利替康引发腹泻的发生率为14%，当存在上述其中任一种突变时，腹泻发生率为20%。在15,385名患者的跟踪研究中，由伊利替康引发腹泻的发生率为43.0%(严重腹泻为10.2%)。5-FU造成的腹泻发生于静脉输注后的1周~2个月。在使用5-FU的1,399名患者跟踪研究中，引发腹泻和软便的发生率为9.5%。
参考CTCAEv4.0标准的分级。
