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培美曲塞二钠的半衰期 阿灵达是不是就是力比泰(注射用培美曲塞二钠)啊?

2021-03-19知识1

谁能告诉我培美曲塞的药效?我母亲肺癌肝转移,骨转移,先服易瑞沙,又改服特罗凯,现在特罗凯已经出现耐药,大夫建议用培美曲塞(力比泰),我上网查过,该药属于化疗药,。

培美曲塞二钠的相互作用 尚没有研究证明服用本品是否对患者驾驶和操作机器造成影响,然而研究证明本品可能导致疲劳,如果有这种情况发生,患者应被告知小心驾驶和操作机器。[孕妇及哺乳期妇女用药]妊娠:妊娠妇女接受本品治疗可能对胎儿有害。妊娠 6 天—15 天的小鼠,静脉予以 0.2 mg/kg(0.6 mg/m 2)或 5 mg/kg(15 mg/m 2)培美曲塞,有胎儿毒性并能致畸。给予小鼠 0.2 mg/kg 剂量(大约为人类推荐剂量的 1/833)培美曲塞即可引起胎儿畸形(距骨和头颅骨的不完全骨化),5 mg/kg 时可导致腭裂(相当于人类推荐剂量的 1/33)。胚胎毒性主要表现于胚胎死亡率增加,同时胚胎发育迟缓。没有有关妊娠妇女接受 本品治疗的研究,因为建议患者避孕。如果在妊娠期间使用了 本品或患者在使用本品期间怀孕,应告之可能对胎儿的潜在危险。哺乳:本品或其代谢产物是否能从乳汁中分泌尚未确定。但是本品可能对吃奶的婴儿有潜在严重危害,接受本品治疗的母亲应停止哺乳。[儿童用药]儿童用药的安全性和有效性尚未确定。[老年患者用药]按照所有患者的剂量调整方法进行,无需特殊方案(参见[药代动力学]中特殊人群部分)。[药物相互作用]化疗药物—顺铂不改变培美曲塞的药代动力学,培美曲塞也对所有铂类药物的药代。

阿灵达是不是就是力比泰(注射用培美曲塞二钠)啊? 培美曲塞(pemetrexeddisodium,Alimta(阿灵达,力比泰))是一种“多靶点叶酸抑制剂”,由美国lilly公司作为抗代谢类抗癌药进行开发的。这种抗代谢药物阻断了DNA复制以及细胞。

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【药品说明书】注射用培美曲塞二钠

注射用培美曲塞二钠的药代动力学 尚无中国人使用培美曲塞的药代动力学数据。国外文献资料显示:培美曲塞药代动力学评价在426例多种肿瘤类型的患者中进行,采用单药治疗,剂量为0.2~838mg/m[sup]2[/sup],10分钟静脉内给药。培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄,在给药后的24小时内,70%~90%的培美曲塞还原成原药的形式从尿中排出。培美曲塞总体清除率为91.8ml/min(肌酐清除率是90ml/min),对于肾功能正常的患者,体内半衰期为3.5小时。随着肾功能降低,清除率会降低,但体内剂量会增加。随着培美曲塞剂量的增加,曲线下面积AUC和最高血浆浓度(Cmax)会成比例增加。多周期治疗并未改变培美曲塞的药代动力学参数。培美曲塞呈现稳态分布容积为16.1L。体外研究显示,培美曲塞的血浆蛋白结合率约为81%,且不受肾功能影响。特殊人群培美曲塞特殊人群中的药代动力学研究为在总计400例患者中的单组研究。老年人—对于年龄为26~80岁的人群,培美曲塞药代动力学无明显变化。儿童—临床研究中未纳入儿童患者。性别—男性患者与女性患者相比,培美曲塞药代动力学无差别。种族—高加索裔和非洲裔患者,培美曲塞的药代动力学相似。曾有试验对日本患者的药代动力学进行研究,虽然没有日本患者和西方患者之间药代。

力比泰注射用培美曲塞二钠的药理毒理 [性状]本品为白色至淡黄色或绿黄色冷冻干燥固体。[药理毒理]药理作用培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性,这些酶都是合成叶酸所必需的酶,参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程,培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂.,多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。培美曲塞全身给药后(AUC38.3-316.8μg·hr/mL),中性粒细胞下降至最低点的时间约为8-9.6天,经过最低点后,中性粒细胞计数恢复至基线水平的时间为4.2-7.5天。毒理研究遗传毒性:小鼠骨髓体内微核测定显示培美曲塞是断裂剂,但体外的多个实验研究(Ames测定,。

#培美曲塞二钠的半衰期

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